TRPV1 è un recettore chiave coinvolto nella percezione del dolore ed è considerato, nella comunità scientifica, un promettente bersaglio per lo sviluppo di analgesici innovativi e neuroprotettivi. Questo target, che peraltro è quello su cui agisce la capsaicina, nota molecola presente nel Capsicum annuum (Peperoncino), è stato negli scorsi mesi oggetto di uno studio avanzato di Chimica Farmaceutica volto all’identificazione di nuovi agenti bioattivi attraverso la combinazione di tecniche computazionali e sperimentali.
Lo studio, pubblicato sulla prestigiosa rivista “Nature Communications” , ha dimostrato, anche attraverso esperimenti funzionali in vitro, che derivati del benzotiofene sono in grado di esercitare una consistente desensibilizzazione calcio-dipendente di tale recettore. Tramite tecniche di frontiera, come la microscopia crioelettronica (cryo-EM), è stato possibile effettuare la caratterizzazione del complesso con l’agonista denominato MSP20 basato su tale scheletro molecolare. La struttura del complesso rivela dettagli sul legame di MSP20 al sito vanilloide in una conformazione desensibilizzata di hTRPV1 (poro del canale ionico chiuso).
Il gruppo di ricerca di Chimica Farmaceutica dell’Università Magna Graecia di Catanzaro, che opera tramite il CCLab nel Dipartimento di Scienze della Salute, ha un ruolo rilevante in questo studio che coinvolge Stefano Alcaro, Anna Artese e Isabella Romeo. Le collaborazioni nazionali ed estere coinvolgono Dipartimenti dell’Università della Calabria, dell’Università di Siena e dell’Università della Campania “L. Vanvitelli”, l’Istituto di Chimica Biomolecolare del CNR di Napoli, l’azienda Epitech Group di Padova e la Columbia University di New York. L’Università Magna Graecia mantiene contatti con altri gruppi di ricerca italiani e stranieri con eccellente reputazione scientifica, potenziando il livello di internazionalizzazione dell’Ateneo.
Il prof. Stefano Alcaro, responsabile del gruppo di Chimica Farmaceutica dell’UMG, esprime grande soddisfazione per la pubblicazione di questo lavoro su “Nature Communication”, rivista autorevole e rilevante nel panorama scientifico mondiale, ritenendola di grande stimolo per l’Ateneo catanzarese che vanta un alto livello scientifico degli studi condotti nell’area chimica, recentemente premiata anche dalla VQR.
Il lavoro “Design, synthesis and structural mechanism of action of TRPV1 agonist MSP20 with long-lasting analgesic effect” è consultabile qui: www.nature.com/articles/s41467-026-74972-3.